お知らせ

大類洋教授が創製したEFdAの臨床試験結果発表

2016-03-24

大類洋教授が分子設計・合成を行い満屋裕明教授(熊本大学医学部・NIH)、S. Sarafianos教授(ミズーリ大学)、M. Parniak教授(ピッツバーグ大学)らが生物学的評価を行って素晴らしい結果が得られているEFdA(4'-C-ethynyl-2-fluoro-2'-deoxyadenosine)はヤマサ醤油株式会社から実施権を取得したMerck社(米国)が臨床試験を行っています。

 

そのPhase1, Phase1bの結果が3月22-24日にボストンで開催されたCROI,2016で発表されました。(Merck社はEFdAにMK-8591という名を与えて臨床試験を行っています)。

本結果はMK-8591としてインターネットで見ることが出来ますが掻い摘んで以下に紹介します。

 

EFdAは経口投与すると直ぐ吸収され活性本体の5'-O-トリ燐酸(TP)に変換される。

TPは生体中で非常に安定でありその半減期が5~6日であった。

その抗HIV活性は他の臨床薬の数万倍であるので一週間に一度10mgを服用することで十分効果が見られた。

副作用も少なく、一番問題である耐性HIVの発現も見られなかった。

“Solid state formulation"という投与法では1年に一度の投与でも良いのではという結果が得られた。

またHIV感染予防という面からもEFdAは大いに期待出来る。

という素晴らしい結果でありました。

 

大類教授はEFdA(MK-8501)がFDAの認可が得られ臨床薬として世の役に立つことを期待しています。とコメントしています。

 

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